ابتدا 4 گرم یک یا دو بار در روز قبل از غذا مصرف می شود. به عنوان نگهدارنده 8-24 گرم در روز در 2-6 نوبت منقسم مصرف می شود.
حداکثر مقدار مصرف در زیادی چربی خون تا 24 گرم در روز و در درمان خارش ناشی از توقف صفرا تا 16 گرم در روز است.
در درمان اسهال به مقدار 12-24 گرم در روز در 1-4 نوبت منقسم برای 3-4 هفته مصرف می شود و سپس برحسب پاسخ بیمار مقدار مصرف تنظیم می شود. حداکثر مقدار مصرف 36 گرم در روز است.

کودکان:

مصرف‌ همزمان‌ داروهای‌ ضد انعقاد خوراکی‌ با این‌ دارو ممکن‌ است‌ با تخلیه‌ ویتامین‌ K از بدن‌ سبب‌ افزایش‌ قابل‌ ملاحظه‌ اثر داروهای‌ ضد انعقاد گردد.
از طرفی‌، کلستیرامین‌ ممکن‌ است‌ از طریق‌ پیوند به‌ داروهای‌ ضد انعقاد در مجرای‌ گوارشی‌، سبب‌ کاهش‌ اثرات‌ آنها گردد.
کلستیرامین‌ می‌تواند سبب‌ کاهش‌ نیمه‌ عمر دیگوکسین‌ گردد.
مصرف‌ همزمان‌ این‌ دارو با اشکال‌ خوراکی‌ تتراسیکلین‌، مدرهای‌ تیازیدی‌، پروپرانولول‌، هورمونهای‌ تیروئید و وانکومایسین‌ خوراکی‌ ممکن‌ است‌ منجربه‌ پیوند کلستیرامین‌ به‌ این‌ داروها و کاهش‌ جذب‌ آنها گردد.

دارو را قبل‌از غذا مصرف نمایید.
قبل‌ از قطع‌ مصرف‌ دارو، باید با پزشک‌ مشورت‌ شود، زیرا ممکن‌ است‌ غلظت‌ چربی‌ در خون‌ به‌ میزان‌ قابل‌ توجهی‌ افزایش‌ یابد.
برای‌ درمان‌ زیادی‌ چربی‌ خون‌، کنترل‌ رژیم‌ غذایی‌ از اهمیت‌ بیشتری‌ برخورداراست.
قبل‌ از مصرف‌، بهتر است‌ دارو را باید مایعات‌ مخلوط کرد به‌ این‌ ترتیب‌ که‌ دارو به‌ مایع‌ افزوده‌ و 2 ـ 1 دقیقه‌ صبر شود و پس‌ از هم‌ زدن‌، مصرف‌ کرده‌، علاوه‌ بر آب‌ می‌توان‌ از شیر، سوپ‌ رقیق‌ یا آب‌ میوه‌ استفاده‌ کرد.
در صورت‌ ضرورت‌ مصرف‌ سایرداروها، باید آنها را یک‌ ساعت‌ قبل‌ یا 6 ـ 4 ساعت‌ بعد از کلستیرامین‌ مصرف‌ نمود.

گروه B:
در آزمایشات انجام شده بر روی حیوانات برای جنین خطرساز نبوده است. اما مطالعات کافی در زنان باردار وجود ندارد.

بی‌ضرر بودن مصرف این دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است.

نحوه اثر پائین‌آورنده چربی خون:

اتصال با اسیدهای صفراوی موجود در غذا و تشکیل ترکیب غیرمحلول و دفع آن از طریق مدفوع

دفع: این دارو از راه مدفوع دفع می‌شود.